とある病院薬剤師が分子標的薬の血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）についてわかりやすくまとめてみた
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分子標的薬とは
分子標的薬とは、がん細胞に特異的に発現する特徴を分子や遺伝子レベルで捉えてターゲットとし、
がん細胞の異常な分裂や増殖を抑えることを目的とした治療薬です。
がん細胞の特定の分子だけを狙い撃ちにするので、正常な細胞へのダメージが少なく、
従来の抗がん剤と比べると体への負担も少なくなっています。
がんメディカルサービス HP より引用
https://www.g-ms.co.jp/gan-zisyo/bunnsihyouteki/#:~:text=分子標的薬とは、がん細胞に特異,も少なくなっています%E3%80%82
分子標的薬ってどんなものがあるのかな!!
分子標的薬の種類
分子標的薬には「低分子化合物」と「抗体薬」の2種類があります。
（A）抗体薬
特定のタンパク質を標的とするタンパク質を「抗体」と言いますが、抗体を用いた分子標的薬を抗体薬と言います。
抗体薬の作用メカニズムはさまざまで、がん細胞に出現するタンパク質に結合して直接攻撃するタイプもあれば、
がん細胞の周囲の環境に作用するタイプもあります。
（B）低分子化合物
分子標的薬の中でも、有効成分である物質（化合物）が小さいものです。
がん細胞を増殖させるタンパク質を標的にして細胞内に入り込んで結合し、
増殖を促すシグナルを受け取らないよう阻害する作用があります。
こちらは分子標的薬の種類のまとめた記事になります。↓
血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）について
VEGFR（vascular endothelial growth factor receptor）とは、血管内皮細胞増殖因子受容体のことで、
血管新生（血管が枝分かれして血管を作る）に関与するの糖タンパクVEGFが結合する受容体を指します。
細胞や組織に酸素が足りなくなるとVEGFが増加し、新しい血管が作られ酸素が供給されます。
がん細胞はある程度以上の大きさになるためには、酸素や栄養を供給してくれる血管が必要です。
その血管を新しく作るために、がん細胞はVEGFなどの血管増殖因子と呼ばれる物質を分泌します。
分泌されたVEGFががんを栄養する血管のVEGFRに結合すると、がんに栄養を供給する血管が増えていきます。
オンコロ HP より引用
https://oncolo.jp/dic/vegfr
主な副作用
- 消化器症状
- 下痢、口内炎、吐き気・嘔吐、胃炎などがあらわれる場合がある
- 特に下痢は高頻度でおこるとされ、脱水症状などをきたすことがあるので十分注意する
- 皮膚症状
- 発疹、痒み、皮膚乾燥、爪の障害、手足症候群などがあらわれる場合がある
- 心臓障害
- 頻度は稀だが、狭心症、心室機能不全、動悸などがあらわれる場合がある
- 間質性肺炎
- 頻度は非常に稀だが、少し無理をしたりすると息切れする・息苦しくなる、空咳が出る、発熱するなどがみられ、これらの症状が急に現れたり続いたりする
- 上記のような症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
- 肝機能障害
- 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気・嘔吐、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
日経メディカル より引用
https://medical.nikkeibp.co.jp/inc/all/drugdic/article/56331c845595b3d40b7966cd.html
具体的な医薬品
ラムシルマブ（サイラムザ）
薬価
| 総称名 | 販売名 | 薬価 |
|---|---|---|
| サイラムザ (日本イーライリリー) | サイラムザ点滴静注液100mg (先発品) | 76659円／瓶 |
| サイラムザ点滴静注液500mg (先発品) | 362032円／瓶 |
適応疾患
○治癒切除不能な進行・再発の胃癌
○治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
○切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
○がん化学療法後に増悪した血清AFP値が400ng/mL以上の切除不能な肝細胞癌
用法用量
〈治癒切除不能な進行・再発の胃癌、がん化学療法後に増悪した血清AFP値が400ng/mL以上の切除不能な肝細胞癌〉
通常、成人には2週間に1回、1回8mg/kg(体重)をおよそ60分かけて点滴静注する。
初回投与の忍容性が良好であれば、2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。なお、患者の状態により適宜減量する。
〈治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉
イリノテカン塩酸塩水和物、レボホリナート及びフルオロウラシルとの併用において、
通常、成人には2週間に1回、1回8mg/kg(体重)をおよそ60分かけて点滴静注する。
初回投与の忍容性が良好であれば、2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。なお、患者の状態により適宜減量する。
〈切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
化学療法既治療の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌患者の場合、ドセタキセルとの併用において、
通常、成人には3週間に1 回、1回10mg/kg(体重) をおよそ60分かけて点滴静注する。
初回投与の忍容性が良好であれば、2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。なお、 患者の状態により適宜減量する。
EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌患者の場合、エルロチニブ塩酸塩又はゲフィチニブとの併用において、
通常、成人には2週間に1回、1回10mg/kg(体重)をおよそ60分かけて点滴静注する。
初回投与の忍容性が良好であれば、2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。なお、患者の状態により適宜減量する。
添付文書
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530471_4291429A1023_1_17
アキシチニブ（インライタ）
薬価
| 総称名 | 販売名 | 薬価 |
|---|---|---|
| インライタ (ファイザー) | インライタ錠1mg (先発品) | 1525.4円／錠 |
| インライタ錠5mg (先発品) | 6910円／錠 |
適応疾患
根治切除不能又は転移性の腎細胞癌
用法用量
通常、成人には1回5mgを1日2回経口投与する。 なお、患者の状態により適宜増減するが、1回10mg1日2回まで増量できる。
添付文書
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/672212_4291027F1029_2_04
臨床現場で病院薬剤師として思うこと
分子標的薬は似たような医薬品が多くわけがわからなくなりますよね。
今回自分自身のためにブログを使ってまとめた節もあるため
現役病院薬剤師としては参考になるかなと思います。
というか、調べるにしても情報がありふれていて
本当に必要な情報が所々にありわかりづらかったということがわかりました。
そのため、今後もこのように重要な医薬品についてはブログにまとめていこうと思います。
さいごに
生きているうちに病気になることはあると思います。
その際にどのような対処をすれば良いのか不安に思いながら周りに相談をしたり
自身でインターネットで検索して調べる方は多いと思います。
その1つのお助けツールとしてこちらの記事を参考にして頂けたら嬉しいです。
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