とある病院薬剤師が高尿酸血症の治療薬(尿酸生成阻害薬)についてわかりやすくまとめてみた
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高尿酸血症とは
高尿酸血症とは、血液中の尿酸値が通常よりも高い状態のことです。
尿酸が過剰になると、体内で析出して結晶を作り、痛風と呼ばれる病気を発症することがあります。
尿酸の結晶は足の親指の付け根に形成されることが多く、激烈な痛みや発赤、腫れなどの痛風関節炎(痛風発作)を引き起こします。
そのほか、腎臓にも結晶を作ることもあり、腎臓結石の原因にもなります。
高尿酸血症は、アルコールや肉を多く摂取する、といった生活習慣と密接に関連していると考えられています。
こうした生活スタイルは、高血圧や脂質異常症、糖尿病、肥満などとも関連しており、
動脈硬化を進行させないという観点からも治療を行う必要があります。
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尿酸
なるほど尿酸.com より引用
https://www.n-nyosan.com/hyperuricemia.html
尿酸とは核酸(DNAやRNAの総称)の主成分となるプリン体が代謝されてできた物質のことです。
細胞が活動を行う過程においてプリン体が不要になると、プリン体は尿酸へと変換され主として腎臓を介して体外に排泄されます。
尿酸値
尿酸値の基準値は一般的に、男性で3.7~7.0 mg/dL、女性で2.5~7.0mg/dLです。
男女ともに7.0mg/dLを超える場合に高尿酸血症と診断されます。
ただし、基準値は測定方法や検査機関によって異なる場合があるので、結果については医師から直接お聞きください。
特にビール好きは注意が必要になってきます!!
高尿酸血症の治療について
高尿酸血症の治療
高尿酸血症の治療は、大きく生活習慣の改善と薬物療法の2つに分けることができます。
痛風関節炎に対しては非ステロイド抗炎症薬(NSAIDs)が使われます。
生活の改善
プリン体を多く含む食品(動物の内臓など)やアルコールの摂取を控えることが重要です。
また、肥満を併発していることも多いため減量を行うことも求められます。
高血圧や糖尿病、脂質異常症などの動脈硬化のリスク因子があれば、それらに対しての治療も必要です。
薬物療法
尿酸が産生されにくくする薬や体外への排泄を促す薬などの尿酸降下薬を使用することになります。
尿酸降下薬の開始時には痛風発作が生じることもあります。その場合においては、NSAIDsが併用されます。
Medical Note より引用
https://medicalnote.jp/diseases/高尿酸血症?utm_campaign=高尿酸血症&utm_medium=ydd&utm_source=yahoo
高尿酸血症の治療薬について
Antaa Slide より引用
https://slide.antaa.jp/article/view/05aeb7c412bf4b3c
高尿酸血症治療薬を分類ごとに分けると、
①尿酸排泄促進薬
②尿酸生成阻害薬
③痛風発作寛解・予防薬
④尿酸分解酵素薬
以上の4つに大別されます。
尿酸生成阻害薬について
アロプリノール(ザイロリック)
効能効果
下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
作用機序
キサンチンオキシダーゼに対して、ヒポキサンチン及びキサンチンと拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し、
その結果血中尿酸値及び尿中尿酸値を低下させる。
また、アロプリノールの主代謝物であるオキシプリノールもキサンチンオキシダーゼ抑制作用を有する。
用法用量
通常、成人は1日量200~300mgを2~3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
薬価
総称名 | 販売名 | 薬価 |
---|---|---|
アロプリノール (共和薬品工業) | アロプリノール錠50mg「アメル」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「アメル」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (日本ケミファ) | アロプリノール錠50mg「ケミファ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「ケミファ」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (高田製薬) | アロプリノール錠50mg「タカタ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「タカタ」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (キョーリンリメディオ) | アロプリノール錠50mg「杏林」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「杏林」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (沢井製薬) | アロプリノール錠50mg「サワイ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「サワイ」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (東和薬品) | アロプリノール錠50mg「トーワ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「トーワ」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (鶴原製薬) | アロプリノール錠50mg「ツルハラ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「ツルハラ」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (あゆみ製薬) | アロプリノール錠50mg「あゆみ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「あゆみ」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (辰巳化学) | アロプリノール錠50mg「TCK」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「TCK」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (住友ファーマ) | アロプリノール錠50mg「DSP」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「DSP」 (後発品) | 10.1円/錠 | |
アロプリノール (シオノギファーマ) | アロプリノール錠50mg「VTRS」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「VTRS」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (ニプロESファーマ) | アロプリノール錠50mg「ニプロ」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「ニプロ」 (後発品) | 10.1円/錠 | |
アロプリノール (日医工岐阜工場) | アロプリノール錠50mg「NIG」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「NIG」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (日新製薬-山形) | アロプリノール錠50mg「NS」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「NS」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
アロプリノール (日新製薬-山形) | アロプリノール錠50mg「NS」 (後発品★) | 10.1円/錠 |
アロプリノール錠100mg「NS」 (後発品) | 7.8円/錠 | |
ザイロリック (グラクソ・スミスクライン) | ザイロリック錠100 (先発品) | 12.2円/錠 |
ザイロリック錠50 (先発品) | 10.1円/錠 | |
アロプリノール (キョーリンリメディオ) | アロプリノール錠100mg「杏林」 (後発品) | 7.8円/錠 |
添付文書
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/340278_3943001F1314_W_15
フェブキソスタット(フェブリク)
効能効果
○痛風、高尿酸血症
○がん化学療法に伴う高尿酸血症
作用機序
尿酸生成を掌るキサンチンオキシダーゼの酸化型(Ki値: 0.6nmol/L)、還元型(Ki値: 3.1nmol/L)をいずれも阻害することにより、
尿酸生成を抑制する。
また、他の主要なプリン・ピリミジン代謝酵素の活性に影響を及ぼさず、キサンチンオキシダーゼを選択的に阻害する。
用法用量
痛風、高尿酸血症
<成人:尿酸降下薬による治療初期>
血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、
本剤の投与は10mg1日1回から開始し、投与開始から2週間以降に20mg1日1回、
投与開始から6週間以降に40mg1日1回投与とするなど、徐々に増量すること。なお、増量後は経過を十分に観察すること。
<小児:尿酸降下薬による治療初期>
血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、
本剤の投与は体重に応じて5mg(40kg未満)又は10mg(40kg以上)1日1回から開始し、
投与開始から6週間以降に10mg(40kg未満)又は20mg (40kg以上)1日1回、
投与開始から14週間以降に20mg (40kg未満)又は40mg(40kg以上)1日1回投与とするなど、徐々に増量すること。
なお、増量後は経過を十分に観察すること。
<がん化学療法に伴う高尿酸血症>
本剤は、がん化学療法開始1~2日前から投与を開始すること。
臨床症状及び血中尿酸値をモニタリングしながら、化学療法開始5日目まで投与すること。
なお、患者の状態に応じて、投与期間を適宜延長すること。
薬価
総称名 | 販売名 | 薬価 |
---|---|---|
フェブキソスタット (東和薬品) | フェブキソスタット錠10mg「トーワ」 (後発品) | 5.9円/錠 |
フェブキソスタット錠20mg「トーワ」 (後発品) | 10.7円/錠 | |
フェブキソスタット錠40mg「トーワ」 (後発品) | 19.4円/錠 |
添付文書
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/470310_3949003F1023_1_18
トピロキソスタット(ウリアデック)
効能効果
痛風、高尿酸血症
作用機序
キサンチン酸化還元酵素に競合的に阻害し(Ki値:5.1nmol/L)、尿酸生成を抑制する。
他のプリン・ピリミジン代謝酵素に阻害作用を示さず、キサンチン酸化還元酵素に対して選択的に阻害する。
用法用量
通常、成人には1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口投与する。
その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。
維持量は通常1回60mgを1日2回とし、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1回80mgを1日2回とする。
薬価
総称名 | 販売名 | 薬価 |
---|---|---|
ウリアデック (三和化学研究所) | ウリアデック錠20mg (先発品) | 15.9円/錠 |
ウリアデック錠40mg (先発品) | 29.1円/錠 | |
ウリアデック錠60mg (先発品) | 42.8円/錠 | |
トピロリック (富士薬品) | トピロリック錠20mg (先発品) | 15.9円/錠 |
トピロリック錠40mg (先発品) | 30.7円/錠 | |
トピロリック錠60mg (先発品) | 42.8円/錠 |
添付文書
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/300297_3949004F1028_1_07
尿酸トランスポーターURAT1トランスジェニックマウスにおける尿酸の体内動態 より引用
https://cir.nii.ac.jp/crid/1390282679745338240
臨床現場で病院薬剤師として思うこと
直近で尿酸値が高い30代男性の患者の尿酸値が9.0mg/dl台で入院されて先天的に尿酸値が下がらない遺伝子のためと
診断を受けたらしいのですがフェブリク20mgを3週間ほど服用されて7.0mg/dlになっていました。
それまではずっと痛い状態だったので辛そうでしたが。
先天的なものは仕方がないのですが生活習慣から発症する患者に関しては
生活習慣の見直しをおすすめします。生活習慣病になるリスクもありますしね。
さいごに
生きているうちに病気になることはあると思います。
その際にどのような対処をすれば良いのか不安に思いながら周りに相談をしたり
自身でインターネットで検索して調べる方は多いと思います。
その1つのお助けツールとしてこちらの記事を参考にして頂けたら嬉しいです。